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O que é metformina?
Metformina pertence a uma classe de drogas conhecidas como biguanidas, que são utilizados para tratar a diabetes mellitus ( diabetes açúcar ). As biguanidas foram desenvolvidas a partir da guanidina, extraída de uma planta conhecida como arruda de cabra. Foi usado para tratar diabetes na Europa medieval. A fenformina foi o primeiro agente clinicamente usado no grupo, mas foi retirada devido à alta incidência de acidose láctica. A metformina , no entanto, é muito mais segura e a única biguanida usada comercialmente para o tratamento do diabetes. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes orais, como drogas sulfoniluréias (glimepirida, gliburida, glipizida).
Ações da metformina
A metformina atua diminuindo a produção de glicose no fígado e aumentando a captação de glicose pelo sangue, aumentando a ação da insulina no músculo e na gordura. Não tem efeito na liberação de insulina do pâncreas e, portanto, não causa hipoglicemia.
A metformina também reduz a absorção de glicose do intestino e também pode reduzir os níveis de glucagon. A eficácia da metformina na redução do açúcar no sangue é comparável às sulfoniluréias. Também reduz o risco de doenças vasculares associadas ao diabetes mellitus. A metformina também pode reduzir os triglicerídeos plasmáticos e prevenir o ganho de peso.
Usos da metformina
A metformina é usada principalmente para o tratamento do diabetes tipo 2. Pode ser usado para a prevenção do diabetes tipo 2 em pessoas de alto risco (obesos com história familiar de diabetes tipo 2 ou intolerância à glicose).
A metformina é também frequentemente utilizada na resistência à insulina associada a problemas de fertilidade. Embora a ação da metforminatambém deva ser direcionada às questões de peso, ela deve ser prescrita e usada apenas sob a supervisão de um profissional médico.
A metformina NÃO é um medicamento para perda de peso. É um agente anti-hiperglicêmico ou antidiabético.
Efeitos colaterais da metformina
Distúrbios gastrintestinais (desconforto abdominal, diarréia, perda de apetite, gosto metálico) são comumente vistos como efeitos colaterais da metformina . A metformina raramente pode levar à acidose láctica, um efeito adverso pelo qual a fenformina antecessora foi retirada.
Contra-indicações da metformina
Doenças renais e hepáticas significativas, história prévia de acidose láctica, alcoolismo crônico, insuficiência cardíaca e doenças pulmonares crônicas que predispõem a baixa oxigenação (hipóxia) são contraindicações para a terapia com metformina . A metformina deve ser descontinuada após enfarte do miocárdio (EM) ou septicemia.
O que são as tiazolidinedionas?
As tiazolidinedionas são drogas usadas no tratamento e controle do diabetes tipo 2 e resistência à insulina. Três dos fármacos deste grupo são pioglitazona, trovaglitazona (retirada do mercado devido a hepatotoxicidade) e rosiglitazona (está em processo de retirada).
Ações das tiazolidinedionas
As tiazolidinedionas regulam certos genes envolvidos no metabolismo de glicose e lipídios, ligando-se a um receptor chamado receptor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPAR-gama). No tecido adiposo, o medicamento promove a captação de glicose e sua utilização.
As tiazolidinedionas são drogas anti-hiperglicêmicas que não aumentam a secreção de insulina, mas exigem que a insulina tenha seu efeito na redução dos níveis de glicose. Aumenta a sensibilidade à insulina nas células hepáticas e musculares e reduz a produção de glicose no fígado. Não causa hipoglicemia (níveis baixos de açúcar no sangue) e seu efeito no controle da glicose é semelhante à sulfonilureia ou metformina .
As tiazolidinedionas também melhoram o perfil lipídico e, portanto, são usadas em casos de diabetes tipo 2 com hipercolesterolemia. Aumenta o colesterol HDL, mas o seu efeito nos triglicerídeos e no colesterol LDL é variável. A pioglitazona reduz mais significativamente o triglicerídeo do que a rosiglitazona e tem demonstrado reduzir os principais eventos cardiovasculares, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.
Efeitos colaterais das tiazolidinedionas
Os efeitos colaterais mais comuns das tiazolidinedionas incluem
- retenção de líquidos (edema)
- ganho de peso
- anemia
A rosiglitazona demonstrou aumentar os eventos cardiovasculares maiores e está sendo retirada do mercado em vários países.
Contra-indicações de tiazolidinedionas
As tiazolidinedionas são contraindicadas na gravidez, doença hepática significativa e insuficiência cardíaca. Pacientes que usam nitratos e outros medicamentos para doenças cardíacas podem não ser capazes de usar tiazolidinedionas . Recomenda-se o monitoramento rigoroso da função hepática em pacientes em uso de tiazolidinedionas .
Quais são os inibidores da alfa-glucosidase?
Os inibidores da alfa-glicosidase são drogas que inibem o grupo de enzimas digestivas envolvidas na digestão de carboidratos. Essas drogas também são comumente chamadas de bloqueadores de amido ou bloqueadores de carboidratos e incluem drogas como acarbose e miglitol .
Ações dos inibidores da alfa-glicosidase
As enzimas alfa-glucosidase incluem sacarase, maltase, glicoamilase, isomaltase e dextranase. Quando essas enzimas atuam nos carboidratos do intestino, elas se decompõem em açúcares simples. Isso pode ser absorvido pelo intestino e entrar na corrente sanguínea, onde eleva os níveis de glicose no sangue, a menos que a insulina seja capaz de agir.
No diabetes tipo 2 (diabetes açúcar ), a ação da insulina não é tão eficaz, o que significa que os níveis de glicose no sangue permanecem elevados. Ao usar inibidores da alfa-glicosidase , a absorção de carboidratos é evitada. Isso essencialmente leva a uma redução na elevação pós-refeição dos níveis de glicose no sangue.
Indicações para inibidores da alfa-glicosidase
Essas drogas são indicadas para diabéticos tipo 2 em que o tratamento conservador (dieta + exercício) não está sendo realizado. Os inibidores da alfa-glicosidase só devem ser usados quando prescritos por um médico e seu uso para perda de peso em não-diabéticos não é recomendado. Os diabéticos que relatam um pico pós-prandial (após uma refeição) nos níveis de glicose podem responder bem aos inibidores da alfa-glicosidase, mas isso não deve prejudicar um plano alimentar saudável e uma dieta com baixo IG (índice glicêmico).
Efeitos colaterais dos inibidores da alfa-glicosidase
Os efeitos colaterais do uso de inibidores de alfa-glicosidase incluem flatulência, diarréia e inchaço abdominal podem resultar de carboidratos não digeridos. A flora intestinal (bactéria intestinal) pode então consumir esses nutrientes não absorvidos, provocando assim uma série de sintomas gastrointestinais. Esses efeitos colaterais são mais proeminentes no início da terapia.
Os inibidores da alfa-glicosidase não causam hipoglicemia porque não afetam a secreção de insulina. No entanto, se usado em conjunto com secretagogos de insulina como sulfonilureia ou metformina , a hipoglicemia é uma possibilidade. No caso de um ataque hipoglicêmico, pacientes com esses inibidores da alfa-glicosidase não devem receber açúcar (sacarose) por via oral, pois sua digestão e absorção serão prejudicadas. A administração sublingual de glicose pode ser uma opção mais eficaz.
Contra-indicações de inibidores da alfa-glicosidase
Os inibidores da alfa-glicosidase devem ser evitados ou usados com cautela em pacientes com as seguintes condições:
- doença inflamatória intestinal
- obstrução intestinal
- insuficiência hepática
- falência renal
O que são miméticos de amilina?
A amilina é um hormônio que é secretado pelas células beta do pâncreas e ajuda no controle da glicose. Diminui o esvaziamento gástrico e reduz a secreção de sucos gastrintestinais que contêm as enzimas digestivas . Isso diminui a digestão e, assim, minimiza o aumento dos níveis de glicose no sangue. Também inibe a secreção de glucagon para que a liberação de glicose do glicogênio hepático seja retardada. A amilinafinalmente aumenta os efeitos da insulina e também reduz a necessidade de níveis mais elevados de insulina.
Os miméticos de amilina são agentes que mimetizam os efeitos da amilina e contribuem para o controle da glicose após a ingestão (pós-prandial). A pramlintide é a única droga aprovada neste grupo atualmente e está aprovada para uso em pacientes diabéticos tipo 1 e tipo 2 com insulina. É administrado por via subcutânea imediatamente antes das refeições.
Ações de Pramlintide
Como a amilina , a pramlintide pode modular o esvaziamento gástrico e prevenir o aumento pós-prandial dos níveis de glucagon no sangue. Também pode reduzir o apetite e potencialmente resultar em perda de peso. É um anti-hiperglicêmico e não causa hipoglicemia sozinho.
Efeitos colaterais de Pramlintide
Pramlintide pode causar hipoglicemia grave, pois é usado em pacientes em uso de insulina. Alguns dos efeitos colaterais comuns incluem:
- náusea
- vômito
- anorexia
- dor abdominal
- dor de cabeça
- fadiga
Uma alergia conhecida ao pramlintide e o desconhecimento da hipoglicemia são contra-indicações para o seu uso.
