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O que são anti-histamínicos?

Os anti-histamínicos são os fármacos que bloqueiam os receptores de histamina H1 e não os outros receptores de histamina, como H2, H3 e H4. É também conhecido como um bloqueador dos receptores H1. Essas drogas agem bloqueando as respostas induzidas pela histamina em reações alérgicas. É o medicamento de alergia mais utilizado para a maioria das doenças alérgicas comuns .

Vários bloqueadores de H1 estão atualmente disponíveis, muitos dos quais são medicamentos de venda livre. Os anti-histamínicos são geralmente divididos em medicamentos de primeira geração e segunda geração. Um forte efeito sedativo dos anti-histamínicos de primeira geração mais antigos é uma das características mais distintivas entre os dois grupos.

Anti-histamínicos de Primeira Geração

Os anti-histamínicos de primeira geração são o grupo mais antigo de anti-histamínicos e são frequentemente usados ​​como “auxiliares de dormir” por causa de suas fortes ações sedativas. Embora o efeito sedativo dos anti-histamínicos seja às vezes desejado, como em um paciente com rinite alérgica que está tendo dificuldade em dormir, geralmente o uso desses medicamentos deve ser limitado em uma pessoa que esteja dirigindo ou operando máquinas pesadas.

Alguns dos anti-histamínicos de primeira geração também bloqueiam outros receptores, como receptores colinérgicos (muscarínicos) e receptores alfa-adrenérgicos. O efeito anticolinérgico também ajuda nas secreções nasais e brônquicas, na prevenção de náuseas e vômitos (incluindo enjôo e vômitos associados à gravidez), distúrbios vestibulares e no tratamento de distúrbios de movimento induzidos por medicamentos.

A doxepina é um anti-histamínico com ações antidepressivas adicionais. A maioria dos anti-histamínicos de primeira geração exerce suas ações por cerca de 6 horas, mas alguns como o clorfeniraminecano atuam por cerca de 24 horas.

Os anti-histamínicos de primeira geração incluem:

  • difenidramina
  • dimenidrinato
  • clorfeniramina
  • bromfeniramina
  • prometazina
  • doxepina
  • hidroxizina
  • ciclizina
  • buclizina
  • clemastina tripelenamina
  • pirilamina

Alguns dos anti-histamínicos de primeira geração (como prometazina, dimenidrinato, difenidramina) que estão disponíveis para uso parenteral, podem ser usados ​​por via intravenosa em indicações de emergência.

Anti-histamínicos de segunda geração

Os anti-histamínicos mais novos são chamados anti-histamínicos de segunda geração. Essas drogas têm efeitos sedativos significativamente menores em comparação com os anti-histamínicos de geração mais velha. A distribuição limitada dessas drogas para o cérebro devido à baixa lipossolubilidade é uma das principais razões para seus efeitos sedativos reduzidos. Muitos médicos preferem o anti-histamínico não sedativo de segunda geração para uso ambulatorial.

A maioria dos anti-histamínicos de segunda geração é administrada uma vez ao dia, pois tem uma longa duração de ação, mas é relativamente mais cara do que os medicamentos de primeira geração.

Os anti-histamínicos de segunda geração disponíveis para uso oral incluem:

  • cetrizina
  • levocetrizina
  • loratadina
  • desloratadina
  • acrivastina
  • ebastine
  • mizolastina
  • fexofenadina

A azelastina (spray nasal e colírio) e levocabastina (colírio) estão disponíveis apenas para uso tópico.

Ações de anti-histamínicos

Todos os anti-histamínicos bloqueiam competitivamente os receptores H1 da histamina e essa ação é a principal responsável pelos benefícios dos anti-histamínicos no tratamento da alergia . Em doenças alérgicas, o bloqueio do receptor H1 é fundamental para o controle dos sintomas induzidos pela histamina, como prurido, inchaço e vermelhidão.

Além disso, os anti-histamínicos de primeira geração também têm efeitos anticolinérgicos que podem ser benéficos para outros sintomas, como secreções brônquicas e nasais, mesmo que não devido a uma reação alérgica. Os anti-histamínicos de segunda geração como a cetrizina inibem a liberação de histamina dos mastócitos por um mecanismo desconhecido e podem contribuir para os efeitos benéficos no tratamento de doenças alérgicas.

Usos de anti-histamínicos (indicações)

Reações alérgicas

Os anti-histamínicos têm sido considerados como agentes altamente valorizados para prevenção ou tratamento de uma ampla variedade de distúrbios alérgicos. Os anti-histamínicos são mais úteis em tipos agudos de alergias que apresentam sintomas de rinite , urticária e conjuntivite, nos quais a histamina é considerada o principal mediador imunológico envolvido.

Os anti-histamínicos de segunda geração não sedativos são drogas preferidas na febre do feno, mas drogas como a clorfeniramina podem ser usadas. Alguns pacientes preferem anti-histamínicos levemente sedativos, a fim de ter um sono tranquilo, enquanto sofrem de doenças alérgicas com sintomas de espirros, rinite, conjuntivite ou prurido de pele, nariz ou garganta. Às vezes, essas ações sedativas ajudam a aliviar os sintomas, como uma sensação de coceira na urticária crônica ou na dermatite atópica.

Os anti-histamínicos são apenas de uso limitado no tratamento do angioedema que já se desenvolveu, mas podem ser úteis na prevenção do angioedema se tratados antes da exposição ao alérgeno. Em angioedema com risco de vida, a adrenalina é a droga de escolha e os anti-histamínicos intravenosos têm apenas um papel adjuvante.

O tratamento da anafilaxia é principalmente com adrenalina e os anti-histamínicos podem desempenhar um papel adjuvante. O pré-tratamento com anti-histamínicos pode prevenir ou minimizar as reações anafiláticas, mas após o início da anafilaxia, os anti-histamínicos só podem ser úteis no controle da coceira ou da urticária. Os anti-histamínicos têm um papel mínimo na asma alérgica, na qual vários mediadores imunológicos, além da histamina, estão envolvidos.

Picadas de insetos, alergia alimentar e alergia a medicamentos, caracterizadas por coceira, urticária e angioedema, se beneficiam dos anti-histamínicos. O pré-tratamento com anti-histamínicos impede, em grande medida, essas reações alérgicas.

Enjôo e vertigem de movimento

As ações anticolinérgicas dos bloqueadores H1 de primeira geração fazem deles um dos mais importantes agentes disponíveis para a prevenção da doença do movimento. Os anti-histamínicos úteis na enjôo são a prometazina, o dimenidrinato, a difenidramina, a ciclizina e a meclizina, sendo que os dois últimos apresentam um efeito sedativo mais moderado. A eficácia dos bloqueadores H1 na prevenção da cinetose é aumentada quando combinada com a efedrina. O tratamento com anti-histamínicos após o início da cinetose é raramente útil.

O dimenidrinato e a meclizina também são úteis na vertigem e outros distúrbios vestibulares, como a doença de Meniere.

Nausea e vomito

Doxilamina em combinação com piridoxina estava disponível nos Estados Unidos para enjôos matinais (náuseas e vômitos associados à gravidez), mas foi retirada dos mercados devido a uma controvérsia sobre possíveis anormalidades no feto. Hidroxizina, ciclizina e prometazina são outros anti-histamínicos que têm sido usados ​​em vômitos induzidos pela gravidez ( vômitos durante a gravidez ).

A prometazina também pode ser usada em náuseas e vômitos pós-operatórios ou quimioterápicos, mas menos preferida agora devido à disponibilidade de melhores medicamentos.

Ajuda para dormir

Os anti-histamínicos estão disponíveis sem receita e têm fortes ações sedativas. Isso levou ao uso de alguns anti-histamínicos de primeira geração como auxiliares de dormir. Difenidramina também está presente em alguns dos remédios proprietários para insônia que estão disponíveis ao balcão. Os anti-histamínicos sedativos também podem ser usados ​​como ansiolíticos leves (medicação anti-ansiedade).

Resfriado Comum e Gripe

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Os anti-histamínicos são drogas populares usadas no resfriado comum e na gripe, apesar de poder fazer mais mal do que bem. A secreção nasal em constipação comum pode ser aliviada pelo efeito de secagem devido às ações anticolinérgicas dos anti-histamínicos mais antigos. A secura excessiva das secreções nasais em resfriado comum pode resultar em estagnação das secreções e subsequente infecção bacteriana.

Efeitos colaterais dos anti-histamínicos

O efeito indesejável mais importante dos anti-histamínicos é a sedação, embora alguns pacientes possam considerá-lo um efeito desejável e fazer uso da droga como auxiliar de sono. O efeito sedativo dos anti-histamínicos é viciante com o álcool ou outros depressores do SNC (sistema nervoso central) e pode levar a uma depressão perigosa do cérebro. Por razões de segurança, os anti-histamínicos sedativos são contraindicados durante a condução ou durante a operação de máquinas.

Efeitos anticolinérgicos (como boca seca , visão turva, retenção urinária) são outros efeitos colaterais comuns observados com anti-histamínicos. Efeitos colaterais relacionados podem incluir tontura, incoordenação, fadiga e visão dupla (diplopia). Ocasionalmente, em crianças, os anti-histamínicos podem resultar em estimulação do SNC, resultando em insônia, excitação, euforia e convulsões. Os efeitos sedativos e efeitos anticolinérgicos são vistos principalmente com os anti-histamínicos de primeira geração.

Os efeitos adversos relacionados ao trato digestivo são responsáveis ​​por outros efeitos colaterais comuns. Isso inclui náuseas, vômitos, perda de apetite, constipação ou diarréia e desconforto abdominal.

Os próprios anti-histamínicos podem ocasionalmente causar uma alergia a medicamentos e são mais frequentemente observados com agentes tópicos. A alergia medicamentosa pode ser na forma de dermatite de contato ou fotossensibilidade. Muito raramente, os anti-histamínicos podem resultar na redução dos glóbulos brancos (leucopenia ou agranulocitose). Alguns dos anti-histamínicos (como azelastina, hidroxizina) foram encontrados para produzir efeitos teratogênicos em animais e, portanto, seu uso em mulheres grávidas não é recomendado. Bebês de mães que amamentam que tomam anti-histamínicos podem apresentar sonolência ou irritabilidade.

Pacientes sem depressão coexistente podem mostrar intolerância à doxepina. Anti-histamínicos como astemizole e terfenadina foram relacionados a arritmias cardíacas, o que levou à sua retirada nos Estados Unidos. Potencial arrítmico cardíaco melhorado com estas drogas foi observado quando combinado com drogas antifúngicas como o cetoconazol e antibióticos como a eritromicina.