Antieméticos para náuseas e vômitos | Usos, efeitos colaterais

Existem diferentes tipos de medicamentos antieméticos usados ​​no tratamento de náuseas e vômitos. Essas drogas agem em receptores diferentes que são responsáveis ​​por desencadear o centro de vômito no cérebro, como discutido na Medicação Anti-Náusea . Os medicamentos mais comuns usados ​​para náusea são os antagonistas dos receptores 5-HT3.

Antagonista 5-HT3

Os antagonistas do receptor 5-HT3 são potentes drogas antieméticas que bloqueiam seletivamente os receptores de serotonina 5-HT3 nos receptores 5-HT3 no centro do vômito, CTZ e também nos receptores 5-HT3 na rede intestinal do vago. Os antagonistas de 5-HT3 correntemente disponíveis incluem ondansetron, granisetron, dolasetron e palonosetron. Ondansetron, granisetron e dolasetron estão disponíveis para uso oral e intravenoso. O palonossetrom é o mais recente medicamento do grupo que tem uma atuação mais longa e está disponível apenas para uso intravenoso.

Usos dos Antagonistas dos Receptores 5-HT3

Os antagonistas de 5-HT3 proporcionam melhora significativa em pacientes com vômitos resultantes da estimulação do nervo vago (como náuseas e vômitos no pós-operatório) e náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia (CINV). Essas drogas são usadas atualmente como o agente de primeira escolha para a prevenção de CINV agudo, mas têm benefícios mínimos quando usadas isoladamente para prevenir o atraso na CINV.

A combinao de antagonistas de 5-HT3 com adjuvantes como corticosterdes ou outros antiemicos, como os antagonistas do receptor NK-1, demonstrou aumentar a sua eficia na preveno de nseas e vitos. Os antagonistas de 5-HT3 também estão se tornando cada vez mais populares na prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios e pós-radiação.

Efeitos Colaterais dos Antagonistas dos Receptores 5-HT3

Os antagonistas do receptor 5-HT3 são drogas bem toleradas pela maioria dos pacientes. Os efeitos adversos comuns são limitados a constipação, dor de cabeça, diarréia e tontura. Essas drogas são conhecidas por causar pequenas anormalidades no ECG que não são significativas. O dolasetron é, no entanto, recomendado para ser evitado em pacientes com prolongamento do intervalo QT (anormalidade no ECG).

Antagonistas de Receptor de Dopamina

Várias drogas exercem ação antiemética ao bloquear os receptores de dopamina e muitos dos antagonistas dos receptores de dopamina têm ações anti-histamínicas e anticolinérgicas adicionais. Os antagonistas dos receptores de dopamina são drogas que bloqueiam os receptores de dopamina D2 principalmente na zona de desencadeamento de quimiorreceptores (CTZ). Os bloqueadores dos receptores de dopamina incluem drogas procinéticas como a metoclorpramida e drogas antipsicóticas ou neurolépticas como a clorpromazina.

Agentes Proquinéticos

A domperidona (não disponível nos EUA) e a metoclorpramida são agentes procinéticos que são usados ​​para o tratamento de náuseas e vômitos. Os agentes pró-cinéticos são usados ​​principalmente para tratar doenças da motilidade intestinal, como a doença do refluxo gastroesofágico ( DRGE ). Agentes pró-cinéticos reduzem o vômito, movendo o conteúdo esofágico e gástrico para baixo no trato gastrointestinal e impedindo as contrações peristálticas reversas.

Agentes Neurolépticos

Os neurolépticos ou drogas antipsicóticas, como a clorpromazina, a proclorperazina ou o droperidol, são úteis no tratamento da esquizofrenia. Essas drogas têm como alvo múltiplos receptores, como dopamina, histamina e receptores colinérgicos. Essas ações produzem efeitos antieméticos significativos e, portanto, têm sido usadas para controlar náuseas e vômitos.

Usos dos Antagonistas da Dopamina

Os antagonistas dos receptores de dopamina estão entre os medicamentos mais comumente usados ​​para náuseas e vômitos de causas não específicas. Também é útil para náuseas e vômitos como parte da doença de movimento e ainda é considerado um agente opcional para CINV e náuseas e vômitos pós-operatórios. Pode ser usado sozinho ou em conjunto com outros agentes.

Efeitos colaterais dos antagonistas da dopamina

Os antagonistas do receptor da dopamina podem causar movimentos musculares anormais, como distonias e sintomas semelhantes ao parkinsonismo, frequentemente referidos como síndromes extrapiramidais. Outros efeitos colaterais dos antagonistas da dopamina incluem sedação grave, inquietação, ansiedade e hipotensão ocasional (pressão arterial baixa). O agente procinético domperidona é conhecido por efeitos colaterais neuropsiquiátricos mínimos e síndromes extrapiramidais. O droperidol está associado a anormalidades no ECG e não é recomendado para uso antiemético de rotina.

Neurocinina (NK-1) Antagonistas

Os antagonistas dos receptores de neurocininas atuam bloqueando os receptores de neurocinina (NK1) no centro do vômito. O aprepitante (oral) e o fosaprepitante (intravenoso) são antagonistas seletivos dos receptores NK1 disponíveis nos EUA. Fosaprepitant é convertido em aprepitant após a administração.

Usos dos Antagonistas dos Receptores de Neurocinina

Antagonistas dos receptores da neurocinina são usados ​​na prevenção e tratamento de náuseas e vômitos agudos e tardios associados à quimioterapia. Pode ser adicionado a esquemas antieméticos padrão para melhorar a eficácia em pacientes em quimioterapia altamente emetogênica.

Efeitos colaterais dos antagonistas dos receptores da neurocinina

Os antagonistas dos receptores da neurocinina podem estar associados a soluços , fadiga, dores de cabeça, obstipação, perda de apetite, dispepsia , tonturas, diarreia e elevação das enzimas hepáticas.

Drogas anti-histamínicas

Os anti-histamínicos são medicamentos vendidos sem receita médica (OTC) que bloqueiam o receptor H1 da histamina e modificam as entradas vestibulares para o centro do vômito. Cinnarazina, ciclizina, hidroxizina, prometazina e difenidramina são alguns dos anti-histamínicos comumente usados. Drogas como a prometazina também exercem efeitos anticolinérgicos que também contribuem para sua ação antiemética.

Usos de drogas anti-histamínicas

Os anti-histamínicos são úteis para enjoos e náuseas e vômitos no pós-operatório. Também é útil no vômito durante a gravidez .

Efeitos colaterais de medicamentos anti-histamínicos

Os anti-histamínicos estão associados à sedação proeminente e muitos também estão associados a efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca , confusão, distúrbios visuais e retenção urinária. Outros efeitos colaterais menos comuns incluem baixa pressão arterial, excitação e reações alérgicas.

Drogas anticolinérgicas

As drogas anticolinérgicas são drogas antieméticas fracas que funcionam bloqueando os receptores muscarínicos. A escopolamina (hioscina) é o fármaco anticolinérgico mais utilizado. É mais comumente usado como um adesivo transdérmico, mas também pode ser administrado como comprimidos ou injeção.

Usos de drogas anticolinérgicas

As drogas anticolinérgicas são usadas na doença do movimento. Pode ser de uso marginal em náuseas e vômitos no pós-operatório.

Efeitos colaterais de drogas anticolinérgicas

As drogas anticolinérgicas produzem efeitos colaterais anticolinérgicos proeminentes, incluindo tontura, sedação, confusão, boca seca, distúrbios visuais e retenção urinária. A formulação transdérmica é desprovida de efeitos adversos anticolinérgicos significativos que são observados com formulações orais ou de injeção.

Canabinóides

Extratos de plantas de maconha foram encontrados para ter ações antieméticas e os compostos ativos com propriedades antieméticas foram isolados. Os canabinoides estimulam os receptores de canabinoides CB1 no centro de vômitos, responsável por sua ação antiemética. Dronabinol é um importante produto químico psicoativo extraído da planta de maconha, que é aprovado como um antiemético. Também pode ser sintetizado quimicamente. Nabilona é outro derivado de canabinóide aprovado para uso antiemético.

Usos dos Canabinoides

O dronabinol foi aprovado como um antiemético adjuvante para a prevenção de vômitos induzidos por quimioterapia. Não é comumente usado devido à disponibilidade de drogas mais seguras e melhores, mas id reservado para pacientes que não respondem a outras drogas.

Efeitos colaterais dos canabinoides

Os canabinóides podem causar sedação, elevação do humor, alucinações, aumento do apetite, olhos vermelhos e boca seca. Também pode levar a pressão arterial baixa e aumento da frequência cardíaca. Os canabinóides são evitados em pacientes com histórico de abuso de substâncias. A retirada abrupta pode resultar em insônia, ansiedade e irritabilidade.

Antieméticos Adjuvantes

Corticosteróide como antiemético

Corticosteróides como dexamathasona e metilpredisona têm sido usados ​​com antagonistas de 5-HT3 para a prevenção de náuseas e vômitos agudos e retardados induzidos por quimioterapia em pacientes que recebem quimioterapia altamente ou moderadamente emetogênica.

Benzodiazepinas como antieméticos

Benzodiazepínicos como lorazepam e alprazolam foram encontrados para ser útil juntamente com antieméticos padrão na redução de náuseas e vômitos em pacientes submetidos a quimioterapia. Os benzodiazepínicos podem produzir esse efeito por suas ações sedativas e ansiolíticas e reduzir o vômito causado pela ansiedade.