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Quem deve usar pílulas para perda de peso?
Uma abordagem multifacetada para a perda de peso é muitas vezes necessária, que deve envolver inicialmente apenas dieta com restrição calórica e exercício. É somente quando essas medidas não conseguem atingir o peso-alvo desejado que medidas mais agressivas, como o uso de medicamentos para perda de peso, podem ser consideradas. O uso de medicamentos para perder peso não é indicado para todas as pessoas. Deve ser considerado em qualquer pessoa que não esteja respondendo a mudanças no estilo de vida com:
- um Índice de Massa Corporal (IMC)> 27 com alto risco de desenvolver doenças relacionadas à obesidade
- um Índice de Massa Corporal (IMC)> 30
Indivíduos com medicamentos para o tratamento da obesidade (medicamentos para perda de peso) devem continuar ativamente com as medidas de modificação do estilo de vida que visam a perda de peso.
Como funcionam as pílulas para perda de peso?
Estas drogas têm um efeito através de vários mecanismos que acabam por ajudar na perda de peso.
- A abordagem mais explorada é a supressão do apetite com medicamentos que agem através da alteração de neurotransmissores de monoamina ou sistemas de receptores canabinóides no sistema nervoso central (cérebro).
- Outra abordagem importante é reduzir a absorção de nutrientes do trato gastrointestinal (GI). É principalmente a absorção de gorduras que são direcionadas.
- O aumento do metabolismo também é uma abordagem atraente para promover a perda de peso.
Medicamentos que exercem ações por meio desses mecanismos formam a base para todos os agentes anti-obesidade atualmente utilizados. Apesar dos benefícios atrativos da medicação para perda de peso, a maioria dos medicamentos atualmente disponíveis está associada a riscos significativos à saúde. Portanto, os medicamentos anti-obesidade devem ser prescritos apenas quando as vantagens superam os riscos associados ao uso da medicação.
Apetite de ação central que suprime as drogas
As drogas que suprimem apetite, também chamadas de anorexiantes, reduzem o apetite, causando saciedade precoce (sensação de satisfação ou plenitude após a ingestão de alimentos) e, consequentemente, reduzindo a fome. Isso ajuda os pacientes a reduzir a ingestão de calorias sem uma sensação de privação. Estas drogas exercem principalmente o efeito sobre o apetite modulando a neurotransmissão de três monoaminas, nomeadamente a noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) e dopamina. A principal desvantagem dos inibidores de apetite é que os efeitos das drogas são de curta duração e desaparecem após a descontinuação. É provável que os indivíduos recuperem o peso se o medicamento for descontinuado ao mesmo tempo que o uso da maioria dos inibidores de apetite além dos 3 meses está associado a toxicidades significativas. Os agentes de supressão de apetite proeminentes são:
- Agentes simpaticomiméticos
- Sibutramina
- Antagonistas dos receptores canabinóides
Agentes simpaticomiméticos
Os agentes simpaticomiméticos incluem principalmente derivados de anfetaminas como:
- benzfetamina
- phendimetrazine
- dietilpropiona
- mazindol
- fenilpropanolamina
- fenfluramina
- dexfenfluramina
- phentermine
Essas drogas funcionam estimulando a liberação de norepinefrina ou bloqueando sua recaptação. A fenilpropanolamina, que era comumente usada em preparações over-the-counter inibidor de apetite, foi associada com derrames hemorrágicos em mulheres jovens e aumento da pressão arterial.
A fenfluramina e a dexfenfluramina exercem principalmente ação aumentando os níveis de serotonina no cérebro. Essas drogas eram comumente usadas anteriormente em centros de emagrecimento por causa de sua capacidade de suprimir o apetite. No entanto, a eficácia dessas drogas diminui gradualmente se for usada continuamente além de um período de 3 meses. Essas drogas têm muito menos propriedade estimulante do cérebro, mas podem produzir uma sensação de estado relaxado da mente (papel tranquilizante). O uso dessas drogas está associado a certas anormalidades valvulares cardíacas, mais ainda em pacientes com síndrome carcinoide (condições associadas ao aumento do nível sérico de serotonina).
As drogas simpaticomiméticas estão associadas ao efeito estimulante sobre o sistema nervoso central e podem causar distúrbios no sono. Essas drogas também estão associadas a um potencial significativo de abuso, distúrbios do humor e toxicidade cardiovascular. Como resultado, a maioria das drogas simpaticomiméticas foi retirada dos mercados ou está disponível apenas para uso altamente restrito na maioria dos países. Derivados de anfetamina, portanto, não são mais recomendados como rotina para o tratamento da obesidade.
Sibutramina
A sibutramina atua inibindo a recaptação de serotonina e norepinefrina. É eficaz na supressão do apetite e também promove a degradação da gordura, aumentando o metabolismo e a geração de calor no corpo. Esses efeitos da sibutramina são responsáveis pela redução do peso corporal. A sibutramina pode produzir uma perda de cerca de 10 a 20 libras (aproximadamente 5 a 10 kgs) durante um período de 12 meses e pode manter a perda de peso por cerca de 2 anos. Ao contrário de outros inibidores de apetite que eram populares anteriormente, a sibutramina não é farmacologicamente relacionada à anfetamina e não tem potencial de dependência.
Os efeitos indesejáveis da sibutramina são constipação, distúrbios do sono, alterações na freqüência cardíaca e pressão arterial, complicações cardiovasculares agudas, distúrbios do humor e boca seca. O uso de sibutramina é contraindicado em pacientes com hipertensão não controlada (pressão alta) e doença cardíaca isquêmica. A sibutramina foi retirada dos mercados em vários países, incluindo os Estados Unidos, devido a uma alta incidência de complicações cardiovasculares, como infarto do miocárdio (ataque cardíaco) e acidente vascular cerebral.
Antagonista dos receptores canabinóides
Os antagonistas dos receptores canabinóides, como o rimonabant, têm efeito na redução do peso pela supressão do apetite e também pelo aumento do metabolismo. Os efeitos colaterais mais comuns incluem depressão, ansiedade e náusea significativa. A droga nunca foi aprovada nos Estados Unidos e no Canadá, embora estivesse disponível na Europa. O fabricante descontinuou o medicamento em todo o mundo devido a sérios efeitos colaterais psiquiátricos.
Drogas de perda de peso de atuação periférica
Essas drogas afetam outros locais além do cérebro e seus hormônios. Um dos mais comuns desses agentes é um inibidor de lipase. Outras drogas de perda de peso com atuação periférica incluem suplementos de fibras e medicação para diabetes.
Inibidores da lipase
Orlistat é a única medicação de perda de peso aprovada que é amplamente utilizada no momento. É um derivado sintético de um inibidor da lipase chamado lipostatina, que é produzido naturalmente pelo fungo Streptomyces toxytricini . Orlistat inibe a absorção de gordura, bloqueando a ação de enzimas lipase (enzimas de dissolução de gordura) produzidas no corpo. Desta forma, o orlistat reduz a absorção de certas gorduras do intestino. Perda de peso significativa pode ser obtida com o uso contínuo de orlistat. Orlistat pode reduzir uma perda de peso de 10% durante um período de 12 meses.
A droga é tomada três vezes ao dia com a refeição. Os melhores resultados são obtidos com orlistat quando a ingestão total de gordura é distribuída uniformemente entre as três refeições e quando a ingestão total de gordura é mantida em cerca de 30% da necessidade calórica total. O conteúdo de proteína, carboidrato e gordura na dieta também deve ser idealmente mantido equilibrado para obter melhores resultados. O efeito na digestão de gordura retorna aos níveis normais com 2 a 3 dias após a descontinuação do tratamento.
O orlistat é livre de efeitos colaterais sistêmicos graves, uma vez que a droga é minimamente absorvida. Os efeitos indesejáveis do orlistat devem-se principalmente à presença de gordura não digerida nas fezes. A gordura fecal aumenta consideravelmente após o início da terapia, levando a efeitos colaterais gastrointestinais significativos em cerca de 10% dos pacientes. Os efeitos adversos do orlistat incluem principalmente flatulência, fezes gordurosas, dor no abdômen, urgência fecal, deficiência de vitaminas lipossolúveis e fezes fétidas. A intensidade dos efeitos colaterais geralmente diminui com o controle da ingestão de gordura na dieta. Os efeitos secundários do GI podem ser minimizados com a ingestão concomitante de Psyllium mucilóide.junto com orlistat. Potencial deficiência de vitamina A e E pode ser evitada com a sua suplementação pelo menos 2 horas antes da ingestão de uma refeição junto com a droga.
Aditivos alimentares
Olestra (polímero de sacarose) que é utilizado como um substituto de gordura pode ser usado como um substituto de gordura que não é digerido nem absorvido. Suplementos de fibras como o glucomanano e a goma de guar podem formar uma substância gelatinosa indigerível que pode ser útil na redução da absorção de nutrientes dos intestinos. Isso pode ter papéis suplementares no tratamento da obesidade. Estes suplementos devem ser tomados três vezes ao dia com alimentos. Os efeitos colaterais indesejados são predominantemente de natureza gastrointestinal e incluem náuseas, flatulência, inchaço abdominal e diarréia.
Biguanidas
As biguanidas, como a metformina , estão associadas à redução da absorção de glicose no intestino. Ao mesmo tempo, ajuda a aumentar a utilização de glicose nos tecidos periféricos, principalmente nos músculos e tecido adiposo. A metformina é um medicamento antidiabético popular e pode ser de alguma utilidade na redução do peso, especialmente em pacientes diabéticos obesos.
