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Medicamentos para disfunção erétil
A terapia medicamentosa para disfunção erétil foi revolucionada com a introdução de inibidores da fosfodiesterase-5. Até então, era uma questão de sorte com o uso de alprostadil intrauretral ou um procedimento doloroso e arriscado de injeção intracavernosa com drogas como alprostadil e papaverina. As abordagens atuais de tratamento giram principalmente em torno dos inibidores da fosfodiesterase-5, como o sildenafil.
Inibidores da fosfodiesterase-5 (PDE-5)
Sildenafil, taladafil e vardenafil são os inibidores seletivos de PDE-5 atualmente disponíveis comercialmente. Todos são medicamentos prescritos nos Estados Unidos e estão disponíveis em comprimidos orais. Acredita-se que a enzima cíclica-GMP PDE-5 seja o tipo primário de enzima fosfodiesterase presente no tecido cavernoso do pênis. A estimulação sexual leva ao aumento dos níveis de GMP no tecido cavernoso do pênis. O GMP cíclico é um químico relaxante muscular que permite o aumento do fluxo sanguíneo para o pênis e o preenchimento dos corpos cavernosos.
Ações
A inibição da enzima PDE-5 resulta na persistência do GMP e seus efeitos no tecido cavernoso. Isso resulta em maior rigidez e aumento do pênis. Por conseguinte, os inibidores da PDE-5 são uma opção terapêutica eficaz na disfunção eréctil. Mais de 50% dos pacientes que sofrem de disfunção erétil encontram melhora com os inibidores de PDE-5. Indivíduos que sofrem de disfunção erétil resultante de lesões na medula espinhal, radioterapia da pelve e diabetes mellitus também podem experimentar alguma melhora com os inibidores da PDE-5. Homens com disfunção erétil devido a testosterona reduzida (hipogonadismo) e baixa libido podem ser tratados com uma combinação de terapia de testosterona com inibidores de PDE-5. Os inibidores de PDE-5 não apresentam nenhum benefício significativo na ausência de qualquer estimulação sexual.
Efeitos colaterais e contra-indicações
Dor de cabeça, vermelhidão, dispepsia e congestão nasal são alguns dos efeitos colaterais comuns observados com os inibidores da PDE-5, assim como com muitas outras drogas. As reações alérgicas podem ocorrer com o uso de inibidores de PDE-5 e apresentar erupções cutâneas e comichão na pele. A ingestão simultânea de alguns dos antifúngicos (como itraconazol), antibióticos (como claritromicina) e drogas anti-HIV (como ritonavir) são conhecidos por aumentar os níveis dos inibidores de PDE-5. Assim, o ajuste da dose para o inibidor de PDE-5 é necessário quando os pacientes estiverem tomando esses medicamentos. Os inibidores de PDE-5 também podem, às vezes, estar associados a alguns efeitos colaterais graves, como discutido abaixo.
Um dos efeitos adversos graves é uma grave queda na pressão arterial e os pacientes geralmente se manifestam com tonturas, desmaios e palpitações, que é mais provável que surja em pacientes que usam nitratos ( medicação para alívio da dor na angina). Os inibidores de PDE-5 são geralmente contraindicados em indivíduos em nitratos. Os pacientes em nitratos podem ainda receber inibidores de PDE-5 de ação curta (como o sildenafil) com pelo menos 6 horas de intervalo entre o uso do nitrato e a ingestão do inibidor de PDE-5. Indivíduos em outros vasodilatadores (medicamentos anti-hipertensivos, incluindo bloqueadores alfa que também podem ser administrados para problemas de próstata) recebem prescrição de inibidores de PDE-5 com cautela. Há risco de eventos cardíacos durante a atividade sexual em uma pessoa com doença cardíaca. Isso também torna a terapia com inibidores da PDE-5 desaconselhada em indivíduos com risco de eventos cardíacos.
Raramente os inibidores de PDE-5 podem causar ereção dolorosa (priapismo) ou ereção prolongada. A atenção médica é recomendada para o priapismo e ereções com mais de 4 horas. Atrasos na busca de assistência médica nessas condições podem levar a danos ao tecido peniano e até perda permanente de potência.
Distúrbios visuais, alteração da visão de cores e perda súbita ou comprometimento da visão em um ou ambos os olhos podem estar raramente associados ao uso de inibidores de PDE-5. Isto pode ser devido ao desenvolvimento de uma condição chamada NAION (neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica). Indivíduos com mais de 50 anos de idade, fumantes, diabéticos, aqueles com hipertensão descontrolada ou com distúrbios visuais de histórico têm um risco aumentado de desenvolver neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica. Uma associação rara semelhante com perda auditiva ou deficiência auditiva também é observada com o uso de inibidores de PDE-5.
Sildenafil (Viagra)
O sildenafil foi o primeiro dos inibidores da PDE-5 a ser introduzido para a disfunção erétil. A dose inicial recomendada de sildenafil é de 50 mg. A dose pode ser aumentada em 25 mg até uma dose de 100 mg ou diminuída em 25 mg com base na resposta e nos efeitos colaterais. É tomada quando há necessidade de uma ereção (sob demanda). Os efeitos benéficos podem ser obtidos quando é tomada meia hora a 4 horas antes da relação sexual, mas é idealmente tomado cerca de uma hora antes do ato. Apenas uma dose é recomendada em um dia. O sildenafil é melhor evitado dentro de uma hora após a ingestão de alimentos.
Vardenafil (Levitra)
O vardenafil é um inibidor da PDE-5 que é muito similar ao sildenafil, exceto pelo fato de que o vardenafil produz efeitos por um período ligeiramente mais longo (cerca de 6 horas). O tratamento é geralmente iniciado com uma dose de 10 mg. A dose pode ser aumentada até um máximo de 20 mg por dia ou reduzida para 5 mg, dependendo da resposta e dos efeitos secundários. O vardenafil é recomendado apenas uma vez por dia e é idealmente tomado uma hora antes do coito. Vardenafil não é afetado por alimentos e pode ser tomado antes ou após as refeições. Também está disponível como comprimidos de desintegração oral (Staxyn), que é colocado sob a língua.
Tadalafil (Cialis)
Taladafil é um inibidor PDE-5 de ação rápida e ação prolongada. O efeito da droga aparece com 15 minutos de ingestão e dura até 36 horas. Taladafil pode ser utilizado diariamente com uma dose baixa de 2,5 mg. Pode ser tomado a qualquer momento sem considerar o momento para a relação sexual. Também pode ser usado sob demanda, mas com uma dose maior de 10 mg. A dose pode ser aumentada até 20 mg ou diminuída para 2,5 mg com base na resposta clínica e nos efeitos colaterais.
Alprostadil
O alprostadil é um análogo da prostaglandina E1. Nos Estados Unidos, está disponível para injeção na cavernosa e como supositório intrauretral. Em alguns países, também está disponível como creme tópico para ser aplicado sobre o pênis. Alprostail produz ereção pelo seu efeito vasodilatador local nos vasos cavernosos. É considerado um medicamento de segunda linha na disfunção erétil.
Pode produzir uma resposta eréctil em homens que não responderam satisfatoriamente aos inibidores da PDE-5. Alprostadil é uma droga de ação rápida que pode ser colocada na uretra ou injetada na cavernosa cerca de 10 a 15 minutos antes da relação sexual. Algumas preparações de alprostadil injetável estão disponíveis em combinação com papaverina ou fentolamina. A principal desvantagem do alprostadil injetável é a injeção dolorosa que é necessária. O uso de alprostadil é geralmente associado à dor peniana que geralmente é tolerável. Alguns indivíduos podem sofrer de priapismo e ereção prolongada com o uso de alprostadil.
Papaverina
A papaverina é um alcaloide obtido da planta da papoula. É usado principalmente um medicamento antiespasmódico. Acredita-se que exerça seus efeitos através da inibição das enzimas fosfodiesterases. A injeção direta da droga na cavernosa produz relaxamento proeminente dos músculos lisos e dilatação dos vasos sanguíneos cavernosos. Isso resulta na ereção do pênis.
A papaverina é útil em muitos pacientes com disfunção erétil que não respondem aos inibidores orais de PDE-5. Não está disponível em alguns países. Dor durante a injeção, priapismo e ereção prolongada são grandes desvantagens da papaverina. A injeção de papaverina pode ser combinada com uma injeção de alprostadil ou injeção de fentolamina.
Fentolamina
A fentolamina é um bloqueador alfa. É usado principalmente para tratar emergências hipertensivas. Pode ser usado ocasionalmente para disfunção erétil. Aumenta o fluxo sanguíneo para o pênis quando administrado por injeção na cavernosa.
Drogas Off-Label
O uso off-label significa que a medicação, como apomorfina ou trazadona, não é indicada para a disfunção erétil, mas pode ter algum benefício no tratamento da doença. Isso, no entanto, não foi conclusivamente provado.
Apomorfina
Apomorfina foi encontrada para estimular o sistema nervoso central (SNC), resultando em uma resposta de excitação com ereção. No entanto, a resposta de ereção produzida com apomorfina não no mesmo grau que aquele obtido com inibidores de PDE-5. A apomorfina exerce seus efeitos através dos receptores de dopamina no SNC, o que aumenta o desejo, mas não o fluxo sanguíneo para o pênis. Pode, no entanto, ser útil em indivíduos com diminuição da libido, mas não necessariamente com disfunção erétil. O medicamento não é aprovado para uso em todos os países e está sendo descontinuado em muitos países onde foi aprovado.
Trazadona
A trazodona é um antidepressivo que pode ocasionalmente ser usado off-label para disfunção erétil. Isso mostra benefício em alguns homens com disfunção erétil. A sedação é um importante efeito colateral da trazadona e também é conhecido por produzir priapismo como efeito colateral.
Remédios herbais
Os remédios à base de ervas baseiam-se mais freqüentemente no conhecimento empírico de seus usos, sem evidências científicas, para provar seus efeitos benéficos para a disfunção erétil. Yohimbe e ginseng são alguns dos remédios herbários amplamente usados usados para ED.
Ioimba
A ioimbina é um bloqueador alfa2-adrenérgico obtido a partir da planta Yohimbe. Foi relatado que tem efeitos benéficos na disfunção erétil e está disponível em várias preparações de ervas destinadas ao tratamento da disfunção sexual.
Gingseng
O ginseng é um produto à base de plantas que está disponível em vários países como afrodisíaco. Acredita-se que ela facilite a ereção do pênis e aumente a libido e o desempenho sexual.
