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O que são sulfoniluréias?
Sulfonilureias foram a primeira medicação oral para ser utilizado para o tratamento de diabetes mellitus ( diabetes açúcar ). Ele engloba um grupo de substâncias químicas relacionadas à sulfonamida que podem estimular a liberação de insulina das células beta do pâncreas. As sulfonilureias são, portanto, conhecidas como secretagogos de insulina e tem de haver um número suficiente de células beta presentes e funcionando para que esta droga tenha efeito.
A primeira geração de sulfoniluréias raramente é usada nos dias de hoje e inclui drogas como tolbutamida, clorpropamida e tolazamida. As sulfonilureias de segunda geração incluem glimepirida, gliburida (glibenclamida), glipizida e gliclazida e são amplamente usadas, pois são muito mais seguras e potentes do que as drogas de primeira geração.
Ações das Sulfoniluréias
As sulfoniluréias se ligam aos receptores de sulfonilureia (SUR1) e fazem com que as células beta pancreáticas liberem insulina. Pode também ter algum efeito em retardar a degradação da insulina pelo fígado. Sulfoniluréias produzem uma redução sustentada nos níveis de glicose no sangue com o tratamento prolongado. Isto pode resultar dos efeitos melhorados da insulina nos receptores de insulina e também pode ser devido a uma redução nos níveis séricos de glucagon devido às sulfoniluréias .
Efeitos colaterais das sulfoniluréias
Os efeitos colaterais das sulfoniluréias de segunda geração são consideravelmente menores que os agentes de primeira geração. O efeito adverso mais proeminente das drogas sulfoniluréias é a hipoglicemia ( baixos níveis de açúcar no sangue ), que pode até ser grave o suficiente para causar um coma. A hipoglicemia é mais comum em agentes de primeira geração de longa duração como a clorpropamida.
Uma vez que as sulfoniluréias são tomadas antes das refeições, há um risco aumentado de hipoglicemia se uma refeição for omitida, se a refeição contiver carboidratos inadequados ou se a refeição ingerida for vomitada. A administração oral ou intravenosa (IV) de glicose ou glucagon é usada para tratar a hipoglicemia resultante.
Outros efeitos colaterais, que são vistos principalmente com sulfoniluréias de primeira geração, incluem:
- nausea e vomito
- icterícia
- reações de hipersensibilidade
- erupção cutânea
- contagens baixas de glóbulos brancos
- anemia aplástica e hemolítica.
A ingestão concomitante de clorpropamida e álcool pode levar a reações semelhantes às causadas por agentes de abuso de álcool (dissulfiram de droga antagônica). A clorpropamida também pode causar baixos níveis de sódio no sangue. Ganho de peso pode ser visto com o uso de sulfoniluréias .
Contra-indicações para Sulfoniluréias
- Gravidez
- Lactação
- Certas infecções
- Trauma grave
- Grande cirurgia
- Insuficiência hepática ou renal significativa
- Diabetes tipo 1
Outros Sessecretagogos de Insulina
Repaglinida e nateglinida são dois medicamentos que obtiveram ampla aceitação como agentes de ação rápida para reduzir os níveis elevados de açúcar no sangue após a ingestão (hiperglicemia pós-refeição). Essas drogas são tomadas com cada refeição ou pouco antes da refeição.
Tanto a repaglinida quanto a nateglinida estimulam a liberação de insulina pelas células beta pancreáticas em resposta à glicose. Assim como as sulfoniluréias , essas drogas só podem ter efeito se houver células beta funcionais suficientes presentes no pâncreas. É particularmente útil no manejo da hiperglicemia pós-refeição isolada, mas tem efeito mínimo nos níveis de glicemia de jejum.
O principal efeito colateral dessas drogas é a hipoglicemia, mas como a droga é de curta duração, a hipoglicemia é mais leve e de curta duração. Devido à curta duração de ação, essas drogas são razoavelmente seguras. Pacientes com doença hepática, no entanto, devem ser cautelosos sobre o uso dessas drogas.
