Drogas anti-hipertensivas, efeitos, nomes e tipos de medicamentos

Existem vários tipos de medicamentos para tratar a hipertensão e o uso de cada um deles depende da gravidade, duração e tipo de hipertensão. Outras doenças subjacentes também devem ser levadas em conta ao prescrever o medicamento anti-hipertensivo mais apropriado, mesmo que a condição não esteja diretamente contribuindo para a elevação da pressão arterial. As drogas anti-hipertensivas atuam reduzindo a resistência vascular periférica, o débito cardíaco e / ou o volume de líquidos no organismo.

Os quatro principais grupos de anti-hipertensivos baseados em diferentes mecanismos de ação. A medicação para hipertensão pode ter nomes diferentes dependendo da classe de drogas, mas se enquadra em uma ou mais dessas categorias:

  • Moduladores da angiotensina II
    • Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)
    • Bloqueadores dos receptores da angiotensina II
    • Inibidores da renina
  • Bloqueadores simpáticos (adrenérgicos)
    • Bloqueadores simpáticos de ação central
    • Bloqueadores ganglionares autonômicos
    • Bloqueadores terminais nervosos simpáticos
    • Bloqueadores dos receptores adrenérgicos
      • Bloqueadores alfa
      • Bloqueadores beta
  • Diuréticos
    • Tiazidas e diuréticos do tipo tiazídico
    • Diuréticos poupadores de potássio
    • Diuréticos de Loop
  • Vasodilatadores
    • Bloqueadores dos canais de cálcio (CCBs)
      • Bloqueadores Vaso-seletivos
      • Bloqueadores Cardio-seletivos
    • Nitratos
    • Abridores de canal de potássio
    • Outros anti-hipertensivos

Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (ECA)

Os inibidores da ECA inibem a formação de angiotensina II a partir da angiotensina I. Isso inclui drogas como o captopril, o enalapril, o lisinopril, o benazepril, o quinapril, o ramipril e o perindopril.

Os inibidores da ECA reduzem as ações constritivas da angiotensina II nos vasos sanguíneos e reduzem a liberação de aldosterona. Estes dois efeitos dos níveis reduzidos de angiotensina II são os principais responsáveis ​​pela ação redutora da pressão arterial dos inibidores da ECA. A bradicinina é um poderoso dilatador dos vasos sanguíneos e reduz a resistência vascular periférica. Os inibidores da ECA também inibem a quebra da bradicinina e aumentam os níveis de bradicinina. Isso também ajuda a diminuir a pressão sanguínea.

Os inibidores da ECA são mais úteis em pacientes hipertensos com insuficiência cardíaca concomitante , diabetes mellitus , doenças renais diabéticas ( nefropatia diabética ) ou hiperlipidemia e após um infarto do miocárdio (infarto do miocárdio).

Os inibidores da ECA não são indicados em pacientes hipertensos com hipovolemia (baixo volume sangüíneo), pois podem causar pressão arterial muito baixa (hipoglicemia. O uso de inibidores da ECA em pacientes com artérias renais estreitas (estenose renal) não é recomendado, pois pode danificar ainda mais o rim. Também é contra-indicado em mulheres grávidas.Os efeitos colaterais mais comuns dos inibidores da ECA são tosse seca (devido ao aumento dos níveis de bradicinina) e hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue).

Bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA)

Os bloqueadores dos receptores da angiotensina II reduzem a pressão arterial, bloqueando as ações da angiotensina II. Isso inclui drogas como losartana, valsartana, irbesartana, candesartana, telmisartana e olmesartana.

A eficácia, os efeitos benéficos e o perfil de efeitos colaterais dos bloqueadores dos receptores da angiotensina II são semelhantes aos dos inibidores da ECA. Ao contrário dos inibidores da ECA, os bloqueadores dos receptores da angiotensina II não têm qualquer efeito sobre os níveis de bradicinina. Isso resultou em incidência mínima de tosse seca associada a bloqueadores dos receptores da angiotensina II.

Inibidores da renina

O alisquireno, um inibidor da renina, diminui a conversão da angiotensina I em angiotensina II e é, portanto, útil no tratamento da hipertensão. Os efeitos colaterais do inibidor da renina são semelhantes aos dos inibidores da ECA.

Bloqueadores Simpáticos Atuantes Centralmente

Os bloqueadores simpáticos de ação central reduzem o fluxo simpático central e reduzem a liberação de norepinefrina das terminações nervosas adrenérgicas. Isso inclui drogas como clonidina e metildopa.

Estas drogas são úteis no tratamento da hipertensão. A clonidina também é usada no tratamento de sintomas de abstinência de drogas de abuso e um efeito colateral proeminente de seu uso é a sedação. A metildopa é segura para uso em mulheres grávidas com hipertensão.

Bloqueadores Gânglio Autônomos

Bloqueadores ganglionares autonômicos bloqueiam os receptores nicotínicos ganglionares da acetilcolina. Estes incluem drogas como trimetafan, que provoca uma queda na pressão arterial. Também está associado a uma ampla ação de disseminação, não limitada ao sistema cardiovascular. Essas drogas não são usadas regularmente para o tratamento da hipertensão.

Bloqueadores dos Terminais Nervosos Simpáticos

Bloqueadores terminais nervosos simpáticos reduzem o fluxo simpático nos terminais nervosos simpáticos, interferindo no armazenamento e liberação de noradrenalina. Isso inclui drogas como reserpina e guanetidina.

É eficaz na redução da pressão arterial, mas é raramente usado no momento devido a efeitos colaterais. A reserpina está associada a toxicidades como depressão grave com pensamentos suicidas e parkinsonismo induzido por drogas.

Bloqueadores dos Receptores Adrenérgicos

Bloqueadores alfa

Os bloqueadores alfa são eficazes no tratamento da hipertensão. Isso inclui drogas como prazosina e terazosina. Bloqueadores alfa são considerados agentes de terceira linha na hipertensão.

Os bloqueadores alfa reduzem a pressão arterial, impedindo a constrição dos vasos sanguíneos mediada pelo receptor alfa normal (simpático). Os bloqueadores alfa também aliviam a dificuldade em urinar em pacientes com hipertrofia da próstata. Bloqueadores alfa são, portanto, ideais para homens mais velhos com hipertensão e aumento da próstata. A desvantagem mais importante dos bloqueadores alfa é a hipotensão postural.

Bloqueadores beta

Os betabloqueadores são um dos grupos mais importantes de medicamentos anti-hipertensivos. O grupo inclui drogas como propranolol, atenolol, metoprolol, pindolol, bisoprolol e carvediolol.

Betabloqueadores reduzem a pressão arterial, reduzindo a freqüência cardíaca e sua força de contração. Algumas das drogas entre eles (como atenolol e metoprolol) são muito seletivas em sua ação no coração. Drogas como o propranolol não são seletivas para o coração e têm alguma ação constritora adicional nos brônquios. Os beta-bloqueadores são úteis no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas e no controle dos sintomas do hipertireoidismo. É também útil na profilaxia a longo prazo contra a doença cardíaca isquémica (DIC).

Carvediolol tem ação adicional de bloqueio alfa e também é útil em condições como insuficiência cardíaca. O uso de outros beta-bloqueadores na insuficiência cardíaca pode piorá-lo. Os betabloqueadores geralmente não são recomendados em pacientes com asma brônquica concomitante. Pode interferir na conscientização e na recuperação da hipoglicemia (níveis baixos de açúcar no sangue) resultantes do uso de medicamentos antidiabéticos. Portanto, seu uso em pacientes diabéticos deve ser feito com muita cautela. Os betabloqueadores também podem reduzir perigosamente a frequência cardíaca em pacientes com bloqueio cardíaco e quando combinados com outros depressores cardíacos (como o verapamil).

Tiazidas e diuréticos semelhantes às tiazidas

Os diuréticos tiazídicos (como a hidroclorotiazida) são o mais importante grupo de diuréticos anti-hipertensivos. Os diuréticos tiazídicos são geralmente usados ​​em combinação com diuréticos poupadores de potássio, como a espironolactona.

Sabe-se que as tiazidas causam hipocalemia (baixos níveis de potássio), o que é combatido ou prevenido com o uso de diuréticos poupadores de potássio. Intolerância à glicose e anormalidades no nível de lipídios são outros efeitos adversos comuns das tiazidas. É usado na hipertensão primária leve a moderada. Também é útil em pacientes com insuficiência cardíaca leve concomitante.

Diuréticos poupadores de potássio

Diuréticos poupadores de potássio (como espironolactona, eplerenona, amilorida, etc) são usados ​​juntamente com tiazidas ou diuréticos de alça. Essas combinações de drogas agem sinergicamente na redução da pressão arterial e na redução ou prevenção da hipocalemia.

Diuréticos de Loop

Os diuréticos de alça são menos comumente usados ​​no tratamento de longo prazo da hipertensão e incluem drogas como a furosemida. Pode ser usado juntamente com diuréticos poupadores de potássio no tratamento da hipertensão grave, juntamente com outros medicamentos anti-hipertensivos. Pode também ser usado em pacientes com insuficiência cardíaca concomitante.

Bloqueadores dos canais de cálcio (CCBs)

Os bloqueadores dos canais de cálcio são drogas anti-hipertensivas de grupo importante. Alguns dos bloqueadores dos canais de cálcio bloqueiam a entrada de cálcio nas células musculares lisas vasculares. Isso causa vasodilatação devido ao relaxamento das células musculares lisas vasculares. Essas drogas são chamadas de bloqueadores dos canais de cálcio vaso-seletivos.

Alguns dos CCBs inibem os canais de cálcio nas células musculares cardíacas. Isso resulta em depressão das funções cardíacas e subsequente queda da pressão arterial. Estes são chamados de bloqueadores dos canais de cálcio cardio-seletivos.

Bloqueadores dos canais de cálcio vasoselectivos

CCBs vaso-seletivos incluem amlodipina, felodipina, isradipina, nicardipina, nimodipina e nifedipina. Essas drogas reduzem principalmente a pressão arterial, dilatando os vasos sanguíneos. Este grupo de droga é usado no tratamento da hipertensão. Pacientes hipertensos com doenças vasculares periféricas concomitantes também se beneficiam de BCCs vaso-seletivos.

A hipotensão postural é um efeito colateral comum para essas drogas. Também pode causar aumento da frequência cardíaca, rubor, edema e, às vezes, precipitar dor cardíaca (ataque isquêmico). Este grupo de CCBs pode ser combinado com segurança com outras drogas supressoras cardíacas, como betabloqueadores e outras drogas, como diuréticos.

Bloqueadores de Canais de Cálcio Cardio-Seletivos

BCCs cardio-seletivos incluem verapamil e diltiazem. Essas drogas reduzem a pressão arterial suprimindo a função cardíaca. A freqüência cardíaca e a força de contração do coração também são reduzidas.

Este grupo de droga é usado no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas e angina pectoris. A freqüência cardíaca pode ser perigosamente reduzida por essas drogas, ocasionalmente, como um efeito colateral. A combinação com outros depressores cardíacos, como betabloqueadores, é contraindicada. O grupo também é contra-indicado em pacientes com insuficiência cardíaca.

Nitratos

Os nitratos têm ação de dilatação muito potente nos vasos sanguíneos, mas não são usados ​​para o controle regular da hipertensão. Os nitratos baixam a pressão arterial muito rapidamente e são drogas preferidas em emergências hipertensivas (desenvolvimento agudo de pressão arterial muito alta). Pode ser administrado por via intravenosa para emergências hipertensivas. Nitratos anti-hipertensivos importantes incluem nitroprussiato de sódio e nitroglicerina. O uso de nitratos está associado a fortes dores de cabeça, sudorese, palpitação e hipotensão postural.

Abridores de canal de potássio

Os abridores de canal de potássio, como o minoxidil, produzem efeitos redutores da pressão arterial através da dilatação dos vasos sanguíneos resultante do relaxamento dos músculos lisos vasculares. Abridores de canal de potássio são menos comumente usados ​​como drogas anti-hipertensivas.

O minoxidil é mais comumente usado para o tratamento da calvície de padrão masculino. O uso desses medicamentos como anti-hipertensivos está associado ao hirsutismo (crescimento anormal dos pelos faciais em mulheres), sudorese, palpitações e hipotensão postural.

Outros anti-hipertensivos

Vários outros medicamentos são conhecidos por terem ações anti-hipertensivas. Hidralazina, diazóxido e fenoldapam são alguns desses outros tipos de hipertensos. A hidralazina está disponível em comprimidos e para uso intravenoso. Os comprimidos de hidralazina são raramente usados ​​para o tratamento regular da hipertensão. A preparação intravenosa é útil em emergências hipertensivas. Diazóxido e fenoldapam também estão disponíveis como preparações intravenosas para uso em emergências hipertensivas.